|
 Antybiotyki są klasyfikowane jako leki przeciwzakaźne. Są to substancje chemiczne wytwarzane przez mikroorganizmy, takie jak bakterie i grzyby, które mogą zabijać lub hamować inne mikroorganizmy w niskich stężeniach. Odkrycie antybiotyków było jednym z najważniejszych osiągnięć medycyny XX wieku. Penicylina, pierwszy antybiotyk, została po raz pierwszy wypuszczona w Stanach Zjednoczonych w 1942 roku.
Mniej więcej w tym samym czasie odkryto nowe antybiotyki, w tym streptomycynę, w mieszaninie substancji drobnoustrojowych z pałeczek glebowych. Wiele z tych leków miało wąskie działanie, ale w 1947 roku wprowadzono chloramfenikol, pierwszy antybiotyk o szerokim spektrum działania. Chloramfenikol to nitrobenzenowa pochodna kwasu dichlorooctowego, wytwarzana syntetycznie i stosowana w leczeniu duru brzusznego i ciężkich zakażeń wywołanych przez drobnoustroje oporne na penicylinę.
Gdy antybiotyki zniszczyły bardziej powszechne patogeny, wysoce odporne szczepy, które przeżyły, zaczęły stwarzać problemy i potrzebne były nowe antybiotyki, aby je wyeliminować. Pod koniec XX wieku znanych było już ponad dziesięć tysięcy antybiotyków, wśród których są zarówno proste, jak i bardzo złożone substancje. To zwiększenie liczby nowych antybiotyków zostało osiągnięte dzięki udanym modyfikacjom syntetycznym, a wiele antybiotyków jest obecnie produkowanych w dużych ilościach. Podejście to okazało się szczególnie skuteczne w przypadku antybiotyków, których struktura molekularna zawiera czteroczęściowe pierścienie laktamowe, w tym penicyliny i cefalosporyny, które stanowią obecnie ponad 60% światowej produkcji antybiotyków.
Penicylina jest najbezpieczniejszym ze wszystkich antybiotyków, chociaż niektórzy pacjenci są na nią nadwrażliwi, co prowadzi do działań niepożądanych. Ponadto niektóre mikroorganizmy, w szczególności gronkowce, uodparniają się na naturalne penicyliny, co doprowadziło do powstania nowych syntetycznych modyfikacji. Zatem istnieją dwie grupy penicylin, te, które występują naturalnie i półsyntetyczne penicyliny otrzymywane przez hodowlę Penicillium w obecności pewnych chemikaliów. W ten sposób powstają penicyliny o szerokim spektrum działania, które zostały opracowane w celu leczenia duru brzusznego i niektórych infekcji dróg moczowych. Jednak naturalne penicyliny są nadal najlepszym sposobem leczenia wielu infekcji bakteryjnych.
Cefalosporyny, odkryte w latach pięćdziesiątych XX wieku przez Sir Edwarda Abrahama, są stosunkowo nietoksycznymi antybiotykami. Podobnie jak penicylina, najpierw wyizolowano je z grzybów, ale później zmodyfikowane pierścienie laktamowe umożliwiły reprodukcję antybiotyku w ponad 20 odmianach. U pacjentów, u których rozwinęła się wrażliwość na penicylinę, stosowano cefalosporyny pierwszej generacji. Były aktywne przeciwko wielu bakteriom, w tym E. coli, ale wkrótce musiały zostać zastąpione lekami drugiej i trzeciej generacji, ponieważ mikroorganizmy straciły na nie wrażliwość. Były stosowane w leczeniu infekcji płuc, rzeżączki i zapalenia opon mózgowych.
Aminoglikozydy, w tym streptomycyna (odkryta w 1944 r.), Hamują biosyntezę białek. Są słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego i podawane domięśniowo. Streptomycyna była jednym z pierwszych odkrytych aminoglikozydów i nadal jest stosowana z penicyliną w leczeniu infekcji. Inne aminoglikozydy są stosowane w leczeniu zapalenia opon mózgowych, posocznicy i infekcji dróg moczowych. Jednak wąskie odstępy między dawkami terapeutycznymi i toksycznymi stwarzają złożone problemy, a ryzyko rośnie wraz z wiekiem. Aktywność przeciwdrobnoustrojowa tetracyklin, należących do innej grupy antybiotyków syntetycznych, polega na tym, że choć hamują biosyntezę białek w komórkach bakterii i zwierząt, to potrafią przenikać jedynie do komórek bakteryjnych. Tetracykliny wchłaniają się z przewodu pokarmowego i można je przyjmować doustnie.
Oprócz zastosowań leczniczych antybiotyki mają również ważne korzyści weterynaryjne i są stosowane jako pasza dla zwierząt lub jako dodatek do stymulowania wzrostu w hodowli zwierząt. Tetracykliny stanowią około połowy sprzedaży antybiotyków jako takich suplementów, ale do tego celu stosuje się również wiele innych antybiotyków. Uważa się, że antybiotyki paszowe pobudzają wzrost poprzez zapobieganie chorobom. Innym ważnym zastosowaniem antybiotyków w rolnictwie jest ich stosowanie jako środków przeciwpasożytniczych przeciwko robakom i innym pasożytom występującym w przewodzie pokarmowym oraz przeciwko pasożytom zewnętrznym, takim jak kleszcze.
Oprócz antybiotyków biochemicznych stosuje się sulfonamidy, syntetyczne środki chemioterapeutyczne stosowane również w leczeniu chorób bakteryjnych. Pierwszy sulfonamid, prontosil, został użyty w 1932 roku do zwalczania infekcji paciorkowcami. Sulfonamidy o szerokim spektrum działania były szeroko stosowane przed pojawieniem się antybiotyków. Działają poprzez zapobieganie produkcji kwasu foliowego, który jest niezbędny do syntezy kwasów nukleinowych. Stosowanie sulfonamidów zmniejszyło się ze względu na dostępność skuteczniejszych i bezpieczniejszych antybiotyków, ale nadal są one skutecznie stosowane w leczeniu infekcji dróg moczowych i malarii oraz w zapobieganiu ewentualnej infekcji po oparzeniach. Sulfony, podobnie jak sulfonamidy, są także inhibitorami biosyntezy kwasu foliowego. Mają tendencję do gromadzenia się w skórze i tkankach objętych stanem zapalnym, co czyni je niezbędnymi w leczeniu trądu. Istnieją również leki syntetyzowane chemicznie, które mają właściwości przeciwbakteryjne i mają określone zastosowania kliniczne.
Andreev S.
|
